Peptidový prášok PT-141(generický názov: bremelanotid) je cyklický heptapeptid optimalizovaný na základe farmakofóru -MSH (-melanocyty-stimulujúci hormón). Patrí do skupiny agonistov melanokortínového receptora (MC1R/3R/4R/5R) so zanedbateľnou aktivitou MC2R (adrenergný receptor). Lyofilizovaný prášok{10}}triedy pre výskum sa bežne používa na mechanické štúdie a zostavovanie farmakodynamických modelov v oblastiach, ako je neuroendokrinológia, sexuálne správanie/motivácia, regulácia príjmu energie a potravy, pigmentácia kože a regulácia zápalu.
Ako jeden zo siedmich najväčších čínskych výrobcov PT 141 dodáva Shaanxi Medibridge prášok PT 141 s čistotou 99,85 %. Typické laboratóriá dosahujú asi 99,4 %. Niektoré menšie, nevyhovujúce laboratóriá klesnú pod 98 %. A môžeme poskytnúť vyššiu čistotu. Prísnejšie špecifikácie. Konzistentné výsledky.
COA
|
|
||
|
Názov produktu |
Číslo CAS |
Číslo šarže |
|
PT-141 |
189691-06-3 |
MB2507190658 |
|
Dátum výrobcu |
Dátum analýzy |
Dátum vypršania platnosti |
|
2025-07-19 |
2025-08-20 |
2027-07-18 |
|
Vzorové množstvo základne |
Balenie |
Testovacia metóda |
|
37,62 kg |
100 GS / FĽAŠA |
HPLC |
|
Položka |
Štandardné |
Výsledky |
|
Čistota |
Väčšie alebo rovné 98 % |
99.85% |
|
Peptidový test |
Väčšie alebo rovné 80 % |
93.54% |
|
hmotnostné spektrum |
1025.18 |
1025.18 |
|
Rozpustnosť |
Rozpustný vo vode |
Vyhovuje |
|
Čistota a farba roztoku |
Číry a bezfarebný |
Vyhovuje |
|
Sodná soľ |
<5.0% |
1.33% |
|
Voda |
Menej ako alebo rovné 7,0 % |
2.11% |
|
Zvyškové rozpúšťadlo: metanol |
||
|
Menej ako alebo rovné 0,3 % |
0.0072% |
|
|
izopropanol |
Menšie alebo rovné 0,5 % |
N.D. |
|
Acetonitril |
Menšie alebo rovné 0,041 % |
0.029% |
|
Metylénchlorid |
Menšie alebo rovné 0,06 % |
0.031% |
|
N,N-Dimetylformamid |
Menšie alebo rovné 0,088 % |
N.D. |
|
trietylamín |
Menšie alebo rovné 0,032 % |
N.D. |
|
terc-butylmetyléter |
Menšie alebo rovné 0,5 % |
0.157% |
|
Endotoxín |
Menej ako alebo rovné 0,5 EU/mg |
Vyhovuje |
|
Mikrobiálny limit |
Celkové aeróbne baktérie<100 CFU/g Celkové kvasinky a plesne<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Skladovanie |
Uchovávajte na tmavom a chladnom suchom mieste (-20 až 8 stupňov) |
|
|
Záver |
Šarža zodpovedá štandardu IN-HOUSE |
|
|
|
||
Profil vône a úloha vône
Vôňa 2-metyl-1-fenyl-2-propanolu je jemná a kvetinová, s ľahkým sviežim tónom a jemným tónom podobným ľalii. V pozadí je malé množstvo sladkosti, ale zostáva čisté a nepôsobí ťažko. Keď je cítiť sám o sebe, zostáva skôr hladký ako ostrý alebo agresívny.
Vo vonných receptúrach sa tento materiál používa na vyplnenie a spojenie kvetinových tónov. Nachádza sa medzi jasnejšími vrchnými tónmi a plnšími tónmi tela, vďaka čomu je zmes rovnomernejšia a menej drsná. Keď sa pridá do kvetinových základov, môže dodať trochu viac tela bez toho, aby sa zmenil celkový smer vône.
Pretože vôňa zostáva stabilná a predvídateľná, ľahko sa hodí do mnohých typov vôní, vrátane jemných vôní, produktov osobnej starostlivosti a výrobkov pre domácnosť. Dobre sa mieša s inými aromatickými chemikáliami a bežnými kvetinovými materiálmi.
Špecifikácie (iba na výskumné účely)
Naše výhody
1. Dvojité potvrdenie LC-MS s pôvodnými chromatogrammi/hmotnostnými spektrami poskytnutými pre každú dávku.
2. Nízky obsah endotoxínu (<0.1 EU/mg), ensuring greater peace of mind in cell and animal experiments.
3. Odborná-technická podpora, rýchla reakcia na experimentálny návrh a pokyny na používanie.
|
Formulár |
Vzorová objednávka |
Špecifikácia |
|
Surový prášok |
1 g |
Čistota je NLT 99,96 % |
|
Fľaštičky |
10 liekoviek |
3ml/5ml/7ml/15ml injekčné liekovky atď. |
Mechanizmus a ciele
PT-141 je agonista melanokortínového receptora primárne pôsobiaci na centrálny MC4R s ďalšou aktivitou MC1R; jeho hlavnou signálnou dráhou je Gs-AC-cAMP-PKA, sprevádzaná aktiváciou následných dráh, ako je ERK.
Reguluje motiváciu, kŕmenie a energetickú rovnováhu ovplyvňovaním okruhov hypotalamu-limbického systému (ako sú PVN, MPOA, NAc/VTA); a sprostredkúva pigmentáciu prostredníctvom MC1R v kožných/vlasových folikuloch.
Na rozdiel od "mechanizmu periférneho prietoku krvi" PDE5 sa PT-141 prikláňa k "centrálnemu motivačnému mechanizmu"; vďaka obsahu Trp sa ľahko oxiduje, čo si vyžaduje starostlivú pozornosť antioxidačnej ochrane a vyhýbaniu sa svetlu počas formulácie a experimentálneho testovania.
Profil receptora a funkčné asociácie
Selektivita: Vysoko účinný pre MC4R a MC1R, nasledovaný MC3R/MC5R; takmer neaktívne pre MC2R. Rôzne druhy/expresné systémy môžu viesť k fenotypovým rozdielom; odporúčame prierezové porovnania v rámci rovnakej plató.
Fyziologické umiestnenie a funkcie
a.MC4R: Oblúkové jadro hypotalamu/paraventrikulárne jadro (PVN) atď., ktoré sa primárne podieľa na motivácii, inhibícii kŕmenia a energetickej homeostáze.
b.MC1R: Melanocyty/vlasové folikuly, sprostredkúvajúce syntézu melanínu a pigmentový fenotyp.
c.MC3R/MC5R: Podieľa sa najmä na energetickom metabolizme a sekrécii žliaz; často používané na pomocné overovanie v štúdiách.
Transdukcia signálu
a.Hlavne: Gs upreguluje cAMP → PKA/CREB; bežné hodnoty zahŕňajú akumuláciu cAMP, aktivitu reportéra CRE{1}}a fosforyláciu ERK.
b. Kinetika receptora: Trvalo vysoké koncentrácie môžu viesť k -arestínom{2}} sprostredkovanej endocytóze a desenzibilizácii, ktorá sa prejavuje ako efektorové plató alebo posun doprava; je potrebná experimentálna kontrola trvania expozície a dávky.
Kľúčové body farmakológie (perspektíva výskumu)
Biológia pigmentu
a. In vitro: Zvyšuje obsah melanínu, aktivitu tyrozinázy a expresiu MITF/TYR/TYRP1 v MC1R-pozitívnych melanocytoch; často synergicky zosilňuje dynamický rozsah s UV/zápalom.
b. In vivo: Zmeny farby srsti/kožky hlodavcov* možno kvantifikovať do fenotypových hodnôt; kožná bariéra, metabolizmus a rozdiely medzi jednotlivými druhmi.
V porovnaní s Melanotanom II, pigmentový efekt oPeptidový prášok PT-141je vo všeobecnosti miernejšia, ale stále viditeľná; experimenty vyžadujú pozitívne a negatívne kontroly a analýzu časových radov.
Kŕmenie a metabolizmus
a. Významné je akútne potlačenie chuti do jedla, sprevádzané krátkodobou-reguláciou energetického výdaja (nepriama kalorimetria dokáže zistiť zmeny VO2/VCO2); chronické podávanie je náchylné na ovplyvnenie rozkladu alebo kompenzácie správania.
b. Gény/proteíny: Trend upregulácie hypotalamickej POMC a downregulácie AgRP/NPY možno v niektorých modeloch reprodukovať, ale heterogenita je vysoká a vyžaduje overenie pomocou c{1}}Fos alebo transkripcie jednej-bunky.
Metabolická tolerancia je ovplyvnená druhom, pohlavím a nutričným stavom; odporúča sa potvrdiť čisto farmakodynamický príspevok pri párovom kŕmení alebo prekrížení.
Zápal a bolesť (aplikácie nástrojov)
a. -MSH dráha má literárny základ pre proti-zápalové/analgetické účinky; PT-141 možno použiť na preskúmanie regulácie NF-κB/COX-2, zápalových faktorov (TNF-, IL-6) a väzieb periférnej imunitnej nervovej osi.
b. Na validáciu sa odporúča použiť antagonisty receptora (ako je SHU9119/HS014) a ciele CRISPR/siRNA, aby sa predišlo nesprávnemu prisúdeniu faktorov „podobných účinku“.
PK/PD
Distribúcia a bariéry
a. Primárne metabolizovaný peptidázou; permeabilita hematoencefalickej bariéry je obmedzená; účinné centrálne účinky zvyčajne vyplývajú z vyššej periférnej expozície alebo priameho centrálneho podávania.b. Väzba tkaniva a adsorpcia plastov môžu viesť k vyššiemu zdanlivému klírensu; skutočná efektívna expozícia sa musí kalibrovať pomocou bioanalýzy alebo funkčného odčítania.
Pol{0}}život a tolerancia
a. Cyklické peptidy s malou molekulou majú vo všeobecnosti polčas-životnosti in vivo rádovo v hodinách; opakované podávanie môže viesť k desenzibilizácii receptora a tolerancii správania; odporúča sa nastaviť vymývacie obdobia a prerušované dávkovanie.b. Nežiaduce reakcie spojené s druhmi náchylnými na emetické reflexy (fretky, psy) môžu slúžiť ako upozornenie na bezpečnostné limity; u hlodavcov sa nežiaduce reakcie často prejavujú ako prechodná znížená aktivita/gastrointestinálny diskomfort.
FAQ
Otázka: Čo je PT-141? Aký je jeho cieľ a mechanizmus účinku?
A: PT-141 (bremelanotid) je cyklický heptapeptidový agonista melanokortínového receptora, primárne pôsobiaci prostredníctvom MC4R. Sleduje hlavne dráhu Gs→AC→cAMP→PKA→CREB, ktorá vykazuje centrálny motivačný mechanizmus; je nezávislý od dráhy NO–cGMP (PDE5).
Otázka: Aké sú jeho typické výskumné aplikácie?
Odpoveď: Je to nástrojová zlúčenina pre výskum v oblastiach, ako sú sexuálna motivácia/cesty odmeňovania, kŕmenie a energetická homeostáza a mechanizmy produkcie melanínu. Je určený len na výskumné účely a nemal by sa používať na diagnostiku alebo liečbu.
Otázka: Do akej miery môžete zaručiť kvalitu?
Odpoveď: Môžeme zaručiť čistotu hlavného vrcholu vyššiu alebo rovnú 99 % prostredníctvom reverznej-fázy HPLC/UPLC; potvrdenie molekulovej hmotnosti pomocou LC-MS.
Otázka: Ste výrobca? Dokážete kontrolovať nečistoty a zvyšky?
Odpoveď: Samozrejme, sme výrobcom peptidov-v súlade s GMP. Súčasné monitorovanie-otvárania/cyklizácie prstenca, deamidácie, Trp oxidácie atď.; hlásenie iónov (TFA/kyselina octová) a vlhkosti (KF); analýza zvyškového rozpúšťadla (GC) a ťažkých kovov (ICP-MS) dostupná na požiadanie.
Otázka: Máte kontrolu nad endotoxínmi?
Odpoveď: Áno, môžeme poskytnúť šarže s nízkymi endotoxínmi (napr.<0.5 EU/mg) to match sensitive systems.
Otázka: Aké sú formy a sekvencie soli, ktoré kupujeme?
A: Formou soli je všeobecne sodná soľ; sekvencia je Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2.
Otázka: Ktoré experimenty sú vhodné? Aké ovládacie prvky a odporúčania týkajúce sa čítania sú k dispozícii?
A: a. In vitro: cAMP (HTRF/Glo), CRE-Luc, fosforylácia ERK a -arestín v stabilných kmeňoch MC4R/MC1R; -MSH/Melanotan II sa použil ako pozitívna kontrola a na overenie špecifickosti sa použil antagonizmus SHU9119/HS014.
b. Pigmentačný model: obsah melanínu v melanocytoch, aktivita tyrozinázy a expresia MITF/TYR/TYRP1; in vivo možno vykonať laboratórne* kolorimetrické časové-série meraní.
Populárne Tagy: pt 141 peptidový prášok, Čína pt 141 peptidový prášok, výrobcovia, dodávatelia, továreň
